حل سوال فارماسیوتیکسی در مورد افزایش فراهمی زیستی

سوال مرداد 1404) در شکل زیر علامت سوال نشان دهنده کدام فرایند موثر در افزایش فراهمی زیستی دارو می باشد؟

1. Spring
2. Spring+Parachute
3. Crystalline form
4. Amorphous form

پاسخ تشریحی:

گزینه دو جواب خواهد بود، این سوال از فصل فراهمی زیستی – فاکتور های فیزیکوشیمیایی، شکل دارویی و فرمولاسیون – فارماسیوتیکس اولتون مطرح شده است. از راهکار های بهبود فراهمی زیستی داروهایی که محلولیت آبی پایینی دارند، استفاده از سیستم های فوق اشباع شونده یا SDDS می باشد. چنانچه مشاهده میکنید، محلولیت تعادلی دارو (مثلا فرم کریستالی آن) یک حالت منحنی کم شیب دارد. حال اگر وقتی دارو در محیط گوارشی قرار میگیرد، بیشتر از محلولیت عادی یا تعادلی اش بتواند حل شود (در حالت Spring که بسیار سریع بالا برود و مقدار بیشتری از محلولیت تعادلی اش حل شود) و با انجام تدابیری مانع از رسوب دادن سریع آن بخش اضافی که حل شده بشویم (حالت Parachute یا چتربازانه) و باعث شویم به آرامی رسوب کند، به این حالت Spring-Parachute گفته میشود. در واقع میتوان با به کاربردن پلیمر به عنوان مهارکننده ترسیب، فرصت بیشتری به فرمولاسیون بدهیم که بیشتر در حالت محلولیت فوق اشباع بماند و مقادیر بالاتری از آن در روده جذب شود، بدین ترتیب فراهمی زیستی بهبود می یابد. با استفاده از کمک حلال، یونیزاسیون دارو ها و فرم آمورف هم میتوان سیستم های فوق اشباع شونده ایجاد کرد.

میدانیم که حالت فوق اشباع (یعنی حالتی که بیشتر از محلولیت تعادلی دارو، حل میشود) از نظر ترمودینامیکی ناپایدار است و به این علت است که تمایل دارد به محلولیت تعادلی خودش برگردد.